Christian Brudy
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View article: Frontispiece: Conformational Plasticity and Binding Affinity Enhancement Controlled by Linker Derivatization in Macrocycles
Frontispiece: Conformational Plasticity and Binding Affinity Enhancement Controlled by Linker Derivatization in Macrocycles Open
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Conformational Plasticity and Binding Affinity Enhancement Controlled by Linker Derivatization in Macrocycles Open
Macrocycles are abundantly used by nature to enable cell‐permeable bioactive molecules. Synthetic non‐peptidic macrocycles are also increasingly considered as modalities for difficult‐to‐bind proteins but guidelines for macrocyclization ar…
View article: Entwicklung Konformationsbeschränkter Makrozyklen als Verbesserte FKBP51‐Inhibitoren durch Systematische Linker‐Derivatisierung
Entwicklung Konformationsbeschränkter Makrozyklen als Verbesserte FKBP51‐Inhibitoren durch Systematische Linker‐Derivatisierung Open
Makrozyklen werden zunehmend als vielversprechende Strukturklasse zur Bindung für mit herkömmlichen Arzneistoffen schwer erreichbare intrazelluläre Proteine angesehen. Jedoch sind Strategien, bioaktive azyklische Moleküle zu Makrozyklen mi…
View article: Conformationally Restricted Macrocycles as Improved FKBP51 Inhibitors Enabled by Systematic Linker Derivatization
Conformationally Restricted Macrocycles as Improved FKBP51 Inhibitors Enabled by Systematic Linker Derivatization Open
Macrocycles are increasingly considered as promising modalities to target challenging intracellular proteins. However, strategies for transitioning from active linear starting points to improved macrocycles are still underdeveloped. Here w…
View article: Konformationsplastizität und Steigerung der Bindungsaffinität durch Linker‐Derivatisierung in Makrozyklen
Konformationsplastizität und Steigerung der Bindungsaffinität durch Linker‐Derivatisierung in Makrozyklen Open
In der Natur finden Makrozyklen häufig Anwendung, um die Zellpermeabilität von bioaktiven Molekülen zu ermöglichen. Synthetische, nicht‐peptidische Makrozyklen werden zunehmend als Modalitäten für Proteine in Betracht gezogen, die schwer z…
View article: The Missing Link(er): A Roadmap to Macrocyclization in Drug Discovery
The Missing Link(er): A Roadmap to Macrocyclization in Drug Discovery Open
Macrocycles are one of nature's preferred choices to generate large but cell-permeable bioactive molecules. Macrocyclization is increasingly prominent in medicinal chemistry beyond natural products, especially for difficult-to-drug targets…